Основные характеристики сульфаниламидов

Сульфаниламиды явились первыми высокоэффективными противобактериальными средствами: в 1935 г. впервые опубликованы данные о применении первого сульфаниламида — красного стрептоцида.

Наличие двух свободных атомов водорода при азоте сульфамидной группы позволило получать многочисленные аналоги: за 60 лет с момента использования и раскрытия механизма действия стрептоцида в разных странах были получены примерно 150 препаратов этого ряда. В ходе очень широкого, чаще бесконтрольного применения в быту (привычные лекарства «домашней аптечки») и клиниках, сульфаниламиды почти утратили присущую им изначально высокую эффективность, в полной мере проявились многочисленные побочные реакции, нередко драматические.

Поэтому сейчас сфера назначения сульфаниламидов значительно сузилась, а в медицинском обиходе остался едва ли не десяток препаратов. Несомненным прогрессом в данной области химиотерапии явилось открытие сильного взаимного потенцирования действия сульфаниламидов и противомалярийного препарата — триметоприма.

С помощью такой комбинации (котримоксазол) удается частично восстановить утраченную активность сульфаниламида и достичь более высокого терапевтического эффекта.

Сульфаниламиды сходны с параминобензойной кислотой (ПАБК), в ее отношении они есть конкурентными антагонистами. Конкуренция обратима и сильно сдвинута в пользу ПАБК.

Антибактериальное действие сульфаниламидов снижается или исчезает в присутствии крови, гноя, продуктов распада тканей, где имеются заметные количества ПАБК или фолиевой кислоты.

Сейчас практически в каждой популяции микроорганизмов есть устойчивые штаммы, которые после подавления чувствительных начинают быстро размножаться и вытесняют чувствительные в популяции («селекционное давление»). Факторы резистентности передаются от микроба к микробу с помощью плазмид, причем устойчивые формы имеют тенденцию к широкому распространению среди населения.

Умный Медик [УМ] — Механизм действия Антибиотиков. Базовое видео по фармакологии.


Спектр антимикробного действия. Теоретически (исторически) этот спектр у сульфаниламидов весьма широк и включал бактерии (все гноеродные кокки, пневмококки, менингококки, палочки инфлуэнцы, сибирской язвы, чумы, бруцеллеза, холерные вибрионы, возбудители тифо-паратифозной группы), хламидии, некоторые простейшие (плазмодии малярии, пневмоцисты, токсоплазмы).

К менее чувствительным относились стафилококки, клебсиеллы, энтерококки, кишечная палочка, протей, возбудители туляремии.

Монотерапия инфекций сульфаниламидами далеко не всегда результативна, может вести лишь к затягиванию процесса с переводом его в хроническую форму, когда препараты вообще перестают действовать. Результаты лечения несколько лучше у лиц, ранее не принимавших по данному поводу (а лучше — вообще) сульфаниламиды, у жителей сельских районов, среди которых реже циркулируют устойчивые штаммы, а также при комбинировании сульфаниламидов с триметопримом и (или) антибиотиками.

Для местного применения по широким показаниям промышленность традиционно выпускает большое число растворимых натриевых солей разных сульфаниламидов (больше, чем приведено в классификации): стрептоцида, норсульфазола, этазола, сульфапиридазина. В виде растворов, в аэрозолях, в линиментах, мазях, присыпках они настойчиво рекомендуются для лечения ран, незаживающих язв кожи, ожогов, гнойничковых болезней, пролежней.

Предварительно раны и пораженная поверхность, в том числе неглубокие ожоги, должны быть промыты от гноя и обработаны антисептиком.

Нельзя забывать, что сульфаниламиды действуют только бактериостатически и большинство штаммов гноеродных бактерий к ним устойчиво. Естественно, что сейчас на их местное применение смотрят с осторожностью и отдают предпочтение в терапии раневых инфекций другим химиотерапевтическим средствам, антисептикам, а в фазе заживления — препаратам лекарственных растений.

Детальнее об этих и других препаратах можно прочитать на сайте www.rlsnet.ru.

Близкие по смыслу статьи:

Понравилась статья? Поделиться с друзьями: